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藥用輔料
藥用輔料係指生產(chan) 藥品和調配處方時使用的賦形劑和附加劑;是除活性成分或前體(ti) 以外,在安全性方麵巳進行了合理的評估,並且包含在藥物製劑中的物質。在作為(wei) 非活性物質時,藥用輔料除了賦形、充當載體(ti) 、提高穩定性外,還具有增溶、助溶、調節釋放等重要功能,是可能會(hui) 影響到製劑的質量、安全性和有效性的重要成分。因此,應關(guan) 注藥用輔料本身的安全性以及藥物-輔料相互作用及其安全性。
藥用輔料可從(cong) 來源、化學結構、用途、劑型、給藥途徑進行分類。
按來源分類 可分為(wei) 天然物、半合成物和全合成物。
按用於(yu) 製備的劑型分類 可用於(yu) 製備的藥物製劑類型主要包括片劑、注射劑、膠囊劑、顆粒劑、眼用製劑、鼻用製劑、栓劑、丸劑、軟膏劑、乳膏劑、吸入製劑、噴霧劑、氣霧劑、凝膠劑、散劑、糖漿劑、搽劑、塗劑、塗膜劑、酊劑、貼劑、貼膏劑、口服溶液劑、口服混懸劑、口服乳劑、植入劑、膜劑、耳用製劑、衝(chong) 洗劑、灌腸劑、合劑等。
按用途分類 可分為(wei) 溶媒、拋射劑、增溶劑、助溶劑、乳化劑、著色劑、黏合劑、崩解劑、填充劑、潤滑劑、潤濕劑、滲透壓調節劑、穩定劑、助流劑、抗結塊劑、助壓劑、矯味劑、抑菌劑、助懸劑、包衣劑、成膜劑、芳香劑、增黏劑、抗黏著劑、抗氧劑、抗氧增效劑、鼇合劑、皮膚滲透促進劑、空氣置換劑、pH調節劑、吸附劑、增塑劑、表麵活性劑、發泡劑、消泡劑、增稠劑、包合劑、保護劑、保濕劑、柔軟劑、吸收劑、稀釋劑、絮凝劑與(yu) 反絮凝劑、助濾劑、冷凝劑、基質、載體(ti) 材料等。
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輔料與(yu) 藥物吸收
影響藥物吸收的因素主要是劑型因素和生物因素,而製劑中輔料對藥物的吸收率和吸收量是有密切聯係的。固體(ti) 藥用輔料,如片、丸、膠囊、顆粒和散劑等需加入一定的稀釋劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑等賦形劑,它們(men) 對藥物的溶解、吸收均可產(chan) 生一定影響。一些天然聚合物,如纖維素類、澱粉、果膠、海藻等,由於(yu) 具有生物可降解、無毒、價(jia) 廉等特點,幾十年來廣泛用於(yu) 藥劑領域。
隨著藥劑學的不斷發展,給藥係統也不斷改進,因此迫切需要具有新功能、可滿足人們(men) 需要的新型輔料,如纖維素中的甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉等。在這些化學修飾聚合物中,甲殼素尤其引人注目。以脫乙酰殼多糖(chi-tosan)為(wei) 材料,製備吲哚美辛的凝膠骨架微粒,填入膠囊後進行體(ti) 內(nei) 藥動力學研究,表明該法可以避免血濃曲線上出現尖峰,並可平穩地維持較長時間,起到較好的緩釋效果。
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